Ацикловир в таблетках — инструкция по применению

Инструкция по применению ацикловира в таблетках, описание действия препарата, показания к применению таблеток ацикловира, взаимодействие с другими лекарствами, применение ацикловира (таблетки) при беременности. Инструкции: Ацикловир в мази;
Торговое название: Ацикловир
Международное название: Ацикловир
Лекарственная форма: Таблетки, 200 мг
Показания к применению:
Атс классификация:
D Дерматологические средства
D06 Антибиотики и химиотерапевтические препараты для использования в дерматологии
D06B Химиотерапевтические средства для местного применения
D06B B Противовирусные средства
Фарм. группа:
Противовирусные препараты для системного применения. Нуклеозиды и нуклеотиды. Код АТС J05AB01
Условия хранения:
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения:
2 года. Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия продажи: По рецепту
Описание:
Таблетки белого цвета, плоскоцилиндрические, с риской и фаской.

Состав ацикловира в таблетках

Одна таблетка содержит
Бір таблетканың құрамында

Активное вещество ацикловира

ацикловир 200 мг
200 мг ацикловир

Вспомогательные вещества в ацикловире

повидон, кальция стеарат, крахмал картофельный
повидон, кальций стеараты, картоп крахмалы

Показания к применению таблеток ацикловира

Лечение
  • герпетическая инфекция кожи и слизистых, включая первичный и рецидивирующий генитальный герпес (6 и более случаев в год), в том числе у пациентов с нарушением иммунитета (после трансплантации костного мозга, лечения иммуннодепрессантами)
  • опоясывающий герпес, вызванный вирусом Varicella zoster у взрослых, в том числе с поражением глаз
Профилактика
  • инфекции, вызванные вирусом Herpes simplex 1 и 2 типа, Varicella zoster у больных с нарушением иммунитета
Емі
  • терінің немесе шырышты қабықтың ұшықтық жұқпасында, онымен қоса алғашқы және қайталама генитальды жұқпада (жыл бойына 6 және одан да көп жағдайларда), оның ішінде иммунитеті бұзылған науқастарда(сүйек кемігінің трансплантациясында, иммунодепрессанттармен емдегенде
  • ересектерде Varicella zoster вирусымен шақырылған белдеуленген ұшықта, оның ішінде көзі зақымданғанда
Алдын - алу
  • Herpes simplex 1 и 2 түрлерімен шақырылған жұқпаларда, Varicella zoster иммунитеті бұзылған науқастарда

Противопоказания ацикловира в таблетках

  • повышенная индивидуальная чувствительность к ацикловиру, в том числе к валацикловиру
  • детский возраст до 6 лет
  • ацикловирге, оның ішінде валацикловирге жоғары жеке сезімталдықта
  • 6 жасқа дейінгі балалар жасында

Побочные действия таблеток ацикловира

Часто:
  • тошнота, рвота, диарея, боли в животе
  • головная боль, быстрая утомляемость
Не часто:
  • сыпь, фотосенсибилизация, крапивница, зуд
Редко:
  • обратимое увеличение уровня билирубина и активности печеночных ферментов
  • увеличение уровня мочевины и креатинина в крови
  • обратимые неврологические нарушения, такие, как головокружение, спутанность сознания, галлюцинации, сонливость, судороги, кома
  • одышка, синдром Лайелла, мультиформная экссудативная эритема, в том числе синдром Стивенса-Джонсона
  • быстрое диффузное выпадение волос
Очень редко:
  • гепатит
  • аллопеция
  • анемия, лейкопения, тромбоцитопения
  • острая почечная недостаточность
Жиі:
  • жүрек айну, құсу, диарея, іштің ауыруы
  • бас ауыруы, тез шаршау
Жиі емес:
  • бөртпе, фотосенсибилизация, есекжем, қышыну
Сирек:
  • билирубиннің деңгейінің және бауыр ферменттерінің белсенділігінің қайтымды көтерілуі
  • қандағы мочевина мен креатининнің деңгейінің көтерілуі
  • бас айналу, сананың шатасуы, елестеулер, ұйқышылдық, құрысу, кома сияқты қайтымды жүйкелік бұзылушылықтар
  • демікпе, синдром Лайелла, мультиформды экссудативті эритема, оның ішінде синдром Стивенса-Джонсона
  • шаштың жылдам диффузды түсуі
Өте сирек:
  • гепатит
  • аллопеция
  • анемия, лейкопения, тромбоцитопения
  • жедел бүйрек жеткіліксіздігі

Особые указания к применению

Длительное или повторное лечение Ацикловиром больных со сниженным иммунитетом может привести к появлению штаммов вирусов, нечувствительных к его действию. У большинства выделенных штаммов вирусов, нечувствительных к Ацикловиру, обнаруживается относительная нехватка вирусной тимидинкиназы; были выделены штаммы с измененной тимидинкиназой или с измененной ДНК-полимеразой. In vitro действие Ацикловира на изолированные штаммы вируса Herpes simplex может вызвать появление менее чувствительных штаммов.

Пациенты, принимающие высокие дозы Ацикловира внутрь, должны получать достаточное количество жидкости. Неврологические побочные эффекты обычно наблюдаются у больных с почечной недостаточностью, которые принимали препарат в дозах, превышающих рекомендуемые.

Быстрое диффузное выпадение волос наблюдается при различных заболеваниях и при терапии многими лекарственными препаратами, поэтому связь этого возможного побочного действия с приемом Ацикловира не установлена. У больных, получавших антиретровирусные препараты, дополнительный прием Ацикловира не вызывал значимого усиления токсических эффектов.

Беременность и период лактации
Применение Ацикловира при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Соблюдать осторожность при использовании Ацикловира, так как возникающие побочные явления со стороны центральной нервной системы, такие как сонливость или головокружение, могут оказывать влияние на способность к вождению автомобиля и управлению механизмами.
Ацикловирмен ұзақ және қайталап емдеу, иммунитеті төмен науқастарда оның әсеріне сезімтал емес вирустың штаммдарының пайда болуына әкеліп соғуы мүмкін. Ацикловирге сезімтал емес вирустың бөлініп шыққан штаммдарының көбінде вирустық тимидинкиназаның салыстырмалы жетіспеушілігі байқалады, тимидикиназасы өзгерген немесе ДНҚ - полимеразасы өзгерген штаммдар бөлініп шыққан. Ацикловирдің Herpes simplex вирусының оқшауланған штаммдарына In vitro әсері сезімталдығы төменірек штаммдарының пайда болуына әкелуі мүмкін. Ацикловирдің жоғары дозасын ішке қабылдаушы емделушілерге сұйықтықты жеткілікті мөлшерде ішу керек.

Препаратты ұсынылған дозадан көп қабылдаған бүйрек жеткіліксіздігі бар науқастарда, әдетте жүйкелік жағымсыз әсерлер байқалады. Шаштың диффузды жылдам түсіп қалуы әртүрлі ауруларда және көптеген дәрілік препараттармен емделгенде де кездесетіндіктен, бұл жағымсыз әсердің Ацикловирді қабылдаумен байланысты екендігі анықталмаған.

Жүктілікжәне лактация кезеңі
Жүктілік кезінде ана денсаулығы үшін болжамды пайдасы ұрыққа төнетін қауіптен жоғары болғанда ғана ацикловирді қабылдауға болады. Лактация кезеңінде қолдану қажет болғанда емшекпен емізуді тоқтату туралы сұрақты шешу керек

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері
Ацикловирді сақтықпен қабылдаған жөн, өйткені бастың айналуы немесе ұйқышылдық сияқты орталық жүйке жүйесі тарапынан туындайтын жағымсыз әсерлер автокөлік жүргізу және механизмдерді басқару қабілетіне ықпалын тигізуі мүмкін.

Дозировка и способ применения

Внутрь, во время еды, поскольку прием пищи не нарушает в значительной степени его абсорбцию. Таблетки следует запивать полным стаканом воды.

Взрослые

Лечение инфекции, вызванной вирусом простого герпеса
Рекомендуемая доза Ацикловира составляет по 200 мг (1 таблетка) 5 раз в сутки каждые 4 часа, за исключением периода ночного сна. Обычно курс лечения составляет 5 дней, но может быть продлен при тяжелых первичных инфекциях. В случае выраженного иммунодефицита (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника доза Ацикловира для приема внутрь может быть увеличена до 400 мг (2 таблетки) 5 раз в сутки. Лечение необходимо начинать как можно раньше после возникновения инфекции; при рецидивах препарат рекомендуется назначать уже в продромальном периоде или при появлении первых элементов сыпи.

Профилактика инфекции, вызываемой вирусом простого герпеса
Рекомендуемая доза Ацикловира составляет по 200 мг 4 раза в сутки (каждые 6 часов). В случае выраженного иммунодефицита (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника доза Ацикловира для приема внутрь может быть увеличена до 400 мг 5 раз в сутки. Продолжительность профилактического курса терапии определяется длительностью периода, когда существует риск инфицирования.

Лечение опоясывающего герпеса
Для лечения опоясывающего герпеса рекомендуемая доза Ацикловира составляет по 800 мг (4 таблетки) 5 раз в сутки; препарат принимают каждые 4 часа, за исключением периода ночного сна. Курс лечения составляет 7 дней. Препарат следует назначать как можно раньше после начала инфекции, так как в этом случае лечение более эффективно.

Лечение опоясывающего герпеса у пациентов с выраженным иммунодефицитом
Для лечения пациентов с выраженным иммунодефицитом рекомендуемая доза Ацикловира составляет по 800 мг (4 таблетки) 4 раза в сутки (каждые 6 часов). Пациентам, перенесшим трансплантацию костного мозга, перед назначением Ацикловира для приема внутрь обычно рекомендуется проводить курс внутривенной терапии Ацикловиром течение 1 месяца. Максимальная продолжительность курса лечения реципиентов трансплантатов костного мозга составляет 6 месяцев (с 1-го по 7-й месяц после трансплантации). У пациентов с развернутой клинической картиной ВИЧ-инфекции курс лечения Ацикловиром составляет 12 месяцев, однако есть основания полагать, что у таких пациентов более продолжительные курсы терапии могут быть эффективнее.

Дети старше 6 лет

Лечение инфекции, вызванной вирусом простого герпеса
По 200 мг (1 таблетка) 5 раз в сутки (каждые 4 часа), за исключением периода ночного сна. Курс лечения составляет 5 дней. В случае выраженного иммунодефицита (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника доза может быть увеличена до 400 мг 5 раз в сутки.

Профилактика инфекции, вызываемой вирусом простого герпеса у детей с иммунодефицитом
По 200 мг 4 раза в сутки (каждые 6 часов). В случае выраженного иммунодефицита по 200 мг 5 раз в сутки.

Профилактика рецидивов инфекций, вызванных Herpes simplex и Varicella zoster у детей со сниженным иммунитетом
Согласно имеющимся весьма ограниченным сведениям, для лечения детей старше 6 лет с выраженным иммунодефицитом (число клеток CD4+ < 200/мм3, ранние клинические проявления ВИЧ-инфекции и стадия СПИДа) можно применять такие же дозы Ацикловира, как для лечения взрослых.

Пациенты пожилого возраста
В пожилом возрасте происходит снижение клиренса ацикловира в организме параллельно со снижением клиренса креатинина. Пациенты пожилого возраста должны получать достаточное количество жидкости на фоне приема высоких доз Ацикловира внутрь, при почечной недостаточности у них необходимо решить вопрос о снижении дозы Ацикловира.

Пациенты с почечной недостаточностью
У пациентов с почечной недостаточностью прием Ацикловира внутрь в рекомендуемых дозах с целью лечения и профилактики инфекций, вызываемых вирусом простого герпеса, не приводит к кумуляции препарата до концентраций, превышающих установленные безопасные уровни. Однако, у пациентов с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) дозу Ацикловира рекомендуется снижать до 200 мг (по 1 таблетке) 2 раза в сутки (каждые 12 часов); у пациентов с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина 10-25 мл/мин) до 200 мг (по 1 таблетке) 3 раза в сутки (каждые 8 часов).
Ішке қабылдауға, тамақтану оның сіңуін айтарлықтай бұзбайтындықтан тамақ ішкенде. Таблетканы толық 1стақан сумен ішу керек.

Ересектер

Қарапайым ұшық вирусымен шақырылған жұқпада
Ацикловирдің ұсынылатын дозасы тәулігіне 200 мг (1 таблетка) 5 реттен әр 4 сағат сайын, түнгі ұйқыдан бөлек. Әдетте емдеу курсы 5 күнді құрайды, бірақ алғашқы ауыр жұқпаларда ұзартылуы мүмкін. Айқын иммунтапшылық жағдайында (мысалы, сүйек кемігінің трансплантациясынан кейін) немесе ішектен сіңірілуі бұзылғанда ішке қабылдауға Ацикловирдің дозасы 400 мг дейін (2 таблеткадан) арттырылуы мүмкін, тәулігіне 5 реттен. Емдеуді мүмкіндігінше жұқпа басталғаннан кейін ертерек бастаған дұрыс; қайталанған кезде препаратты тіпті продромальды кезеңде немесе бөртпенің алғашқы белгілері пайда бола бастағанда тағайындау ұсынылады.

Қарапайым ұшық вирусымен шақырылған жұқпаның алдын-алу
Ацикловирдің ұсынылатын дозасы тәулігіне 200 мг 4 реттен (әр 6 сағат сайын). Айқын иммунтапшылық жағдайында (мысалы, сүйек кемігінің трансплантациясынан кейін) немесе ішектен сіңірілуі бұзылғанда ішке қабылдауға Ацикловирдің дозасы 400 мг дейін арттырылуы мүмкін, тәулігіне 5 реттен. Алдын алу үшін емдеу курсының ұзақтығы жұқтыру қаупінің ұзақтығымен анықталады.

Белдеуленген ұшықты емдеу
Белдеуленген ұшықты емдеуге Ацикловирдің ұсынылатын дозасы 800 мг (4 таблеткадан) құрайды, тәулігіне 5 рет; препаратты түнгі ұйқыдан бөлек уақытта әр 4 сағат сайын қабылдайды. Емдеу курсы 7 күнді құрайды. Емдеуді мүмкіндігінше жұқпа басталғаннан кейін ертерек бастаған дұрыс, өйткені ем сонда ғана тиімді болады.

Айқын иммунтапшылығы бар науқастардағы белдеуленген ұшықты емдеу
Айқын иммунтапшылығы бар науқастарды емдеуге Ацикловирдің ұсынылатын дозасы 800мг (4 таблеткадан) тәулігіне 4 реттен (әр 6 сағат сайын). Сүйек кемігінің трансплантациясы жүргізілген емделушілерге Ацикловирді ішке қабылдауға тағайындамас бұрын, әдетте Ацикловирмен 1 ай көктамырішілік емдеу курсын жүргізу ұсынылады. Сүйек кемігі транплантатының реципиентін емдеу курсының ең жоғары ұзақтығы 6 айды құрайды (трансплантациядан кейін 1 айдан 7 айға дейін). АИВ – жұқпасының айқын клиникалық картинасы бар емделушілерді Ацикловирмен емдеу 12 айды құрайды, соған қарамастан мұндай емделушілерді ұзағырақ емдеу тиімді болуы мүмкін деуге негіз бар.

6 жастан асқан балалар

Қарапайым ұшық вирусымен шақырылған жұқпада
200 мг (1 таблеткадан) тәулігіне 5 реттен (әр 4 сағат сайын), түнгі ұйқыдан бөлек уақытта. Емдеу курсы 5 күнді құрайды. Айқын иммунтапшылық жағдайында (мысалы, сүйек кемігінің трансплантациясынан кейін) немесе ішектен сіңірілуі бұзылғанда ішке қабылдауға Ацикловирдің дозасы 400 мг дейін арттырылуы мүмкін, тәулігіне 5 реттен.

Иммунтапшылығы бар балаларда жай ұшық вирусымен шақырылған жұқпаның алдын-алу
200 мг, тәулігіне 4 реттен (әр 6 сағат сайын ). Айқын иммунтапшылық жағдайында 200 мг тәулігіне 5 рет .

Иммунитеті төмен балаларда Herpes simplex және Varicella zoster шақырылған жұқпаның қайталануының алдын алу
Өте шектеулі мағлұматтарға сәйкес, 6 жастан асқан айқын иммунтапшылығы бар балаларды емдеу үшін (жасуша саны CD4+ < 200/мм3 АИВ жұқпасының ерте клиникалық көріністері және ЖИТС кезеңі)Ацикловирдің ересектерді емдеуге арналған дозасындай дозаны қабылдау қажет.

Егде жастағы емделушілерде
Егде жастағыларда ағзадағы ацикловир клиренсінің төмендеуі креатинин клиренсіне параллельді жүреді. Ацикловирдің жоғары дозасын ішке қабылдау аясында егде жастағы емделушілерге сұйықтықты жеткілікті мөлшерде қабылдау керек, оларда бүйрек жеткіліксіздігі болған жағдайда Ацикловирдің дозасының төмендетілуін шешу қажет

Бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілерде
Бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілерде жай ұшықтан болған жұқпаны емдеу және оның алдын алу мақсатында Ацикловирді ұсынылған дозада ішке қабылдау, препараттың бекітілген қауіпсіздік деңгейінен асатындай концентрациясының кумуляциясына алып келмейді.

Сонымен қатар айқын бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілерде (креатинин клиренсі 10 мл/мин төмен) Ацикловирдің дозасын 200 мг ( 1 таблеткадан) тәулігіне 2 реттен (әр 12 сағат сайын), орташа бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілерде (креатинин клиренсі 10-25 мл/мин) 200 мг (1 таблеткадан) тәулігіне 3 рет (әр 8 сағат сайын) төмендету ұсынылады.

Взаимодействие с лекарствами

Усиление эффекта отмечается при одновременном назначении иммуностимуляторов. Отмечалось увеличение в плазме крови площади под фармакокинетической кривой (AUC) для ацикловира и неактивного метаболита микофенолата мофетила, иммунодепрессанта, применяющегося в трансплантологии, при одновременном применении обоих препаратов. Однако коррекции дозы не требуется вследствие широкого диапазона терапевтических доз Ацикловира.

Пробенецид снижает канальцевую секрецию ацикловира, замедляя тем самым его выведение. При назначении ацикловира через 1 ч после приема 1 г пробенецида, период полувыведения ацикловира и площадь под кривой “концентрация в плазме - время” увеличивались на 18 и 40 % соответственно. Ацикловир выводится в неизмененном виде с мочой путем активной канальцевой секреции.

Все препараты с аналогичным путем выведения могут повышать плазменную концентрацию ацикловира. Циметидин, будучи ингибитором микросомального окисления, увеличивает показатель AUC (площадь под кривой “концентрация в плазме - время”) ацикловира, снижает его почечный клиренс и повышает плазменную концентрацию. При одновременном применении ацикловира с нефротоксичными препаратами увеличивается риск развития нефротоксического действия (особенно у пациентов с нарушенной функцией почек).

При одновременном введении ацикловира и зидовудина ВИЧ-инфицированным пациентам фармакокинетические характеристики обоих препаратов практически не изменялись.
Иммунынталандырғыштармен бір мезгілде тағайындағанда әсердің ұлғаюы байқалады. Ацикловир және мофетил микофенолатының белсенді емес метаболитін, трансплантологияда қолданылатын иммунодепрессантты бір мезгілде қолданғанда қан сарысуында фармакокинетикалық қисық (AUC) астындағы аумағының үлкеюі байқалды. Дегенмен, Ацикловирдің терапиялық дозасының кең ауқымды әсер етуіне байланысты дозалауды түзету қажет емес.

Пробенецид ацикловирдің өзекшелік бөлінісін төмендетеді, сонысымен оның шығарылуын баяулатады. 1 г пробенецидті қабылдағаннан кейін 1сағаттан соң ацикловирді тағайындағанда, ацикловирдің жартылай шығару кезеңі және « қан плазмасындағы концентрациясы – уақыт» қисығы астындағы аумағы тиісінше 18 и 40 % үлкейді. Ацикловир несеппен бірге өзгермеген күйде белсенді өзекшелік бөлініс жолымен шығарылады.

Осылайша жолмен шығарылатын барлық препараттар ацикловирдің қан сарысуындағы концентрациясын көбейтуі мүмкін. Циметидин, микросомальді тотығудың тежегіші бола тұрып, ацикловирдің AUC көрсеткішін (« қан плазмасындағы концентрациясы – уақыт» қисығы астындағы аумағы») көбейтеді, оның бүйректік клиренсін төмендетеді және қан плазмасындағы концентрациясын жоғарылатады. Ацикловирді нефроуытты препараттармен бір мезгілде тағайындағанда нефроуыттылық әсердің ұлғаю қаупі туындайды (әсіресе бүйрек жеткіліксіздігі бар науқастарда).

АИВ жұқтырған емделушілерге ацикловир мен зидовудина бір мезгілде тағайындағанда екі препараттың да фармакокинетикалық мінездемесі өзгерген жоқ.

Передозировка ацикловиром в таблетках

Симптомы: нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (тошнота, рвота), головная боль, спутанность сознания, одышка, диарея, нарушение функции почек, летаргия, судороги, кома.

Лечение: поддержание жизненно важных функций, гемодиализ.
Симптомдары: асқазан-ішек жолдары тарапынан бұзылулар (жүрек айнуы, құсу), бас ауыруы, сананың шатасуы, ентігу, диарея, бүйрек қызметінің бұзылуы, летаргия, құрысу, кома.

Емі: өмірлік маңызы бар қызметтерді қолдау, гемодиализ.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Биодоступность ацикловира при приеме 200мг внутрь составляет 15-30 %. Пища значительного влияния на всасывание препарата не оказывает. При назначении ацикловира внутрь в дозе 200 мг 5 раз в сутки максимальная концентрация составляет 0.7 мкг/мл. Связь с белками плазмы – 9-33 %. Хорошо проникает в органы и ткани, в том числе в головной мозг, почки, легкие, печень, водянистую влагу, слезную жидкость, кишечник, мышцы, селезенку, грудное молоко, матку, слизистую оболочку и секрет влагалища, сперму, амниотическую жидкость, содержимое герпетических пузырьков.

Проходит через гематоэнцефалический барьер; концентрация в спинномозговой жидкости составляет 50 % от таковой в крови. Проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком. Метаболизируется в печени с образованием 9-карбоксиметоксиметилгуанина. Период полувыведения составляет 3.3 ч. Выводится в основном почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции, причем 14 % – в неизмененном виде. Менее 2 % препарата выводятся с калом.

У пожилых людей клиренс ацикловира с возрастом снижается параллельно со снижением клиренса креатинина, однако период полувыведения ацикловира изменяется незначительно. У пациентов с хронической почечной недостаточностью период полувыведения ацикловира составлял в среднем 19.5 ч. При проведении гемодиализа средний период полувыведения ацикловира был 5.7 ч, а концентрация ацикловира в плазме снижалась приблизительно на 60 %.
200мг ацикловирді ішке қабылдағанда биожетімділігі 15-30 % құрайды. Препараттың сіңуіне тамақ айтарлықтай ықпал етпейді. Ацикловирді ішке қабылдауға 200 мг тәулігіне 5 реттен тағайындағанда, ең жоғарғы концентрациясы 0.7 мкг/мл құрайды. Плазманың ақуыздарымен байланысуы- 9-33 %. Ағза мен тіндерге жақсы өтеді,оның ішінде: миға, бүйректерге, бауырға, өкпеге, сулы ылғалға, көз жасы сұйықтығына, ішекке,бұлшық етке,көк бауырға, емшек сүтіне, жатырға,шырышты қабыққа және қынаптық сөлініске, шәуһетке, амниотикалық сұйықтыққа, ұшықтың күлдіреуігіне. Гематоэнцефалдық барьер арқылы өтеді; жұлындағы концентрациясы қандағы концентрациясының 50 % құрайды. Плацентарлық барьер арқылы өтеді және емшек сүтімен бөлініп шығады. Бауырда 9-карбоксиметоксиметилгуанинге айналып метаболизденеді. Жартылай шығару кезеңі 3.3 сағат. Көбіне шумақтық фильтрация және өзекшелік секреция арқылы бүйрекпен 14 % өзгермеген күйде шығарылады. Препараттың 2 % төмені нәжіспен шығарылады.

Егде адамдарда ацикловирдің клиренсі креатинин клиренсінің төмендеуіне параллельді, жас келген сайын төмендей береді, дегенмен ацикловирдің жартылай шығару кезеңі көп өзгермейді. Созылмалы бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілерде ацикловирдің жартылай шығару кезеңі орташа 19.5 сағатты құрайды. Гемодиализ жүргізгенде ацикловирдің орташа жартылай шығару кезеңі 5.7сағат болды, ал плазмадағы ацикловирдің концентрациясы 60 % жуық төмендеді.

Фармакодинамика

Ацикловир – противовирусный препарат, синтетический аналог нуклеозида тимидина. В инфицированных клетках, содержащих вирусную тимидинкиназу, происходит фосфорилирование и превращение в ацикловира монофосфат. Под влиянием гуанилатциклазы ацикловира монофосфат преобразуется в дифосфат и под действием нескольких клеточных ферментов – в трифосфат. Высокая избирательность действия и низкая токсичность для человека обусловлены отсутствием тимидинкиназы для образования ацикловира трифосфата в интактных клетках макроорганизма. Ацикловира трифосфат, встраиваясь в синтезируемую вирусом ДНК, блокирует размножение вируса.

Специфичность и весьма высокая селективность действия также обусловлены преимущественным накоплением препарата в клетках, пораженных вирусом герпеса. Высокоактивен в отношении вирусов Herpes simplex 1 и 2 типа, Varicella zoster, вируса Эпштейна-Барр. Умеренно активен в отношении цитомегаловируса. При герпесе предупреждает образование новых элементов сыпи, снижает вероятность кожной диссеминации и висцеральных осложнений, ускоряет образование корок, снижает боль в острой фазе опоясывающего герпеса. Оказывает иммуностимулирующее действие.
Ацикловир – вирусқа қарсы препарат, тимидин нуклеозидінің синтетикалық аналогі. Вирусты тимидинкиназасы бар жұқпаланған жасушаларда ацикловир фосфорилденеді және монофосфатқа айналады. Ацикловир гуанилатциклазысының әсерінен монофосфат дифосфатқа айналады және бірнеше жасушалық ферменттердің ықпалымен трифосфатқа айналады. Адамға деген жоғары таңдамалы әрекеті мен төмен уыттылығы ацикловир трифосфат түзуге макроорганизмнің интакты жасушаларында тимидинкиназаның жоқтығына байланысты.

Ацикловир трифосфаты, вируспен синтезделген ДНҚ қатарына кіре отырып, вирустың көбеюін тежейді. Ерекшелігі мен аса жоғары сұрыптау әсері препараттың тек қана ұшық вирусымен зақымдалған жасушаларда ғана жинақталуына байланысты. Herpes simplex 1 және 2 түрлері, Varicella zoster, Эпштейна-Барр вирустарына қатысты жоғары белсенді. Цитомегаловирусқа қатысты белсенділігі орташа.Ұшықта бөртпенің жаңа элементтерінің пайда болуының алдын алады,висцеральді асқынулар мен тері диссеминациясының болу қаупін төмендетеді, қабықтануды тездетеді, белдеуленген ұшықтың жедел фазасында ауыруды жеңілдетеді. Иммункөтермелегіш әсері бар.

Упаковка и форма выпуска

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Пішінді ұяшықты поливинилхлоридтен және алюминий фольгадан жасалған үлбірлі қаптамада 10 таблеткадан. 2 пішінді ұяшықты қаптама медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілінде жазылған нұсқаулықпен бірге картоннан жасалған пәшкеге салынған.